期刊简介
本刊为中国药学会主办，中国药品生物制品检定所出版的学术性期刊。主要报道药物分析检定的新理论、新技术及有关展望性述评；中草药药材与制剂的检验技术及质量研究成果经验；新药检验方法的建立与改进；药房及药厂快速检验技术的研究和改进；药品标准的讨论，新药审评问答以及国内外动态等。
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- 杂志名称：药物分析杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中国药学会
- 国际刊号：0254-1793
- 国内刊号：11-2224/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：四通杯全优期刊奖期刊收录：国家图书馆馆藏, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), 国际药学文摘, CA 化学文摘(美)
UPLC-MS/MS测定斯皮诺素在Caco-2细胞的转运特征
黄海英；郭艳丽；何元松；魏永恒；刘洁；石晋丽
关键词：酸枣仁提取物, 斯皮诺素, 碳苷类物质, Caco-2细胞, 药物转运方式, 细胞转运实验, P-糖蛋白, 超高效液相色谱串联质谱
摘要：目的:建立一种测定Caco-2细胞中斯皮诺素的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)检测方法,研究斯皮诺素在Caco-2细胞中的转运方式.方法:采用BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),流动相为水-甲醇溶液,梯度洗脱,流速0.30 mL·min-1;质谱测定采用电喷雾离子源,负离子模式,多反应监测(MRM)定量离子对m/z607→427,以Caco-2细胞模型研究斯皮诺素的双向转运,考察斯皮诺素浓度及P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对斯皮诺素转运的影响.运用UPLC-MS/MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数.结果:UPLC-MS/MS检测斯皮诺素具有良好的线性(r2＞0.999 0)、精密度的RSD≤15％,准确度在88％～115％之间,绝对回收率均在80％以上,斯皮诺素低检测限为2 ng· mL-1.斯皮诺素在Caco-2细胞中,其转运方向主要是从绒毛面(AP)→基底面(BL),且与浓度相关.斯皮诺素质量浓度在2～40 μg·mL-1时,其表观渗透系数Papp(AP→BL)随浓度的增加而增加,外排率低于0.2,显示被动转运,但在80μg·mL-1时,其外排率为2.84,大于2,显示有P-gp参与外排;加入P-gp抑制剂后,其外排率显著降低.结论:在低浓度时,斯皮诺素在Caco-2细胞中的转运以被动扩散为主,但在高浓度时,受到P-gp糖蛋白的外排作用,吸收降低.
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